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वर्ग नाम: पेंटोबार्बिटल सोडियम
दवाई लेने का तरीका: इंजेक्शन
दवा वर्ग: बार्बीचुरेट्स




चिकित्सकीय समीक्षा की गईDrugs.com द्वारा। अंतिम बार 1 अक्टूबर, 2020 को अपडेट किया गया।

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विवरण

बार्बिटुरेट्स गैर-चयनात्मक केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसाद हैं जो मुख्य रूप से शामक कृत्रिम निद्रावस्था के रूप में उपयोग किए जाते हैं और उपहिप्नोटिक खुराक में एंटीकॉन्वेलेंट्स भी होते हैं। बार्बिटुरेट्स और उनके सोडियम लवण संघीय नियंत्रित पदार्थ अधिनियम के तहत नियंत्रण के अधीन हैं (देखें .) नशीली दवाओं के दुरुपयोग और निर्भरता खंड)।

अमोबार्बिटल, पेंटोबार्बिटल, फेनोबार्बिटल और सेकोबार्बिटल के सोडियम लवण बाँझ पैरेंटेरल समाधान के रूप में उपलब्ध हैं।





बार्बिटुरेट्स को पाइरीमिडीन डेरिवेटिव से प्रतिस्थापित किया जाता है जिसमें इन दवाओं के लिए सामान्य संरचना बार्बिट्यूरिक एसिड होती है, एक पदार्थ जिसमें कोई केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) गतिविधि नहीं होती है। सीएनएस गतिविधि पाइरीमिडीन रिंग पर एल्काइल, एल्केनाइल या एरिल समूहों को प्रतिस्थापित करके प्राप्त की जाती है।

नेम्बुटल सोडियम सॉल्यूशन (पेंटोबार्बिटल सोडियम इंजेक्शन) अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए एक बाँझ समाधान है। प्रत्येक एमएल में पेंटोबार्बिटल सोडियम 50 मिलीग्राम, प्रोपलीन ग्लाइकोल के वाहन में, 40%, अल्कोहल, 10% और इंजेक्शन के लिए पानी, मात्रा में होता है। पीएच को हाइड्रोक्लोरिक एसिड और/या सोडियम हाइड्रोक्साइड के साथ लगभग 9.5 तक समायोजित किया जाता है।





नेम्बुटल सोडियम एक लघु-अभिनय बार्बिट्यूरेट है, जिसे रासायनिक रूप से सोडियम 5-एथिल-5- (1-मिथाइलब्यूटाइल) बार्बिट्यूरेट के रूप में नामित किया गया है। पेंटोबार्बिटल सोडियम का संरचनात्मक सूत्र है:

सोडियम नमक एक सफेद, थोड़ा कड़वा पाउडर के रूप में होता है जो पानी और शराब में स्वतंत्र रूप से घुलनशील होता है लेकिन बेंजीन और ईथर में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील होता है।





नैदानिक ​​औषध विज्ञान

बार्बिटुरेट्स सीएनएस मूड परिवर्तन के सभी स्तरों को उत्तेजना से लेकर हल्के बेहोश करने की क्रिया, सम्मोहन और गहरे कोमा तक पैदा करने में सक्षम हैं। ओवरडोज मौत पैदा कर सकता है। उच्च पर्याप्त चिकित्सीय खुराक में, बार्बिटुरेट्स संज्ञाहरण को प्रेरित करते हैं।

Barbiturates संवेदी प्रांतस्था को दबाते हैं, मोटर गतिविधि को कम करते हैं, अनुमस्तिष्क कार्य को बदलते हैं, और उनींदापन, बेहोश करने की क्रिया और सम्मोहन पैदा करते हैं।

बार्बिट्यूरेट-प्रेरित नींद शारीरिक नींद से अलग है। नींद प्रयोगशाला अध्ययनों से पता चला है कि बार्बिटुरेट्स नींद या सपने देखने के चरण में रैपिड आई मूवमेंट (आरईएम) चरण में बिताए गए समय को कम करते हैं। इसके अलावा, चरण III और IV नींद कम हो जाती है। नियमित रूप से उपयोग किए जाने वाले बार्बिटुरेट्स के अचानक बंद होने के बाद, रोगियों को स्वप्नदोष, बुरे सपने और / या अनिद्रा में उल्लेखनीय रूप से वृद्धि हो सकती है। इसलिए, 5 या 6 दिनों में एकल चिकित्सीय खुराक को वापस लेने की सिफारिश की गई है ताकि आरईएम रिबाउंड और अशांत नींद को कम किया जा सके जो ड्रग विदड्रॉल सिंड्रोम में योगदान करते हैं (उदाहरण के लिए, खुराक को 1 सप्ताह के लिए दिन में 3 से 2 खुराक कम करें)।

अध्ययनों में, सेकोबार्बिटल सोडियम और पेंटोबार्बिटल सोडियम को निर्धारित खुराक पर निरंतर दवा प्रशासन के 2 सप्ताह के अंत तक नींद को प्रेरित करने और बनाए रखने दोनों के लिए अपनी अधिकांश प्रभावशीलता खो देते हुए पाया गया है। अनिद्रा के इलाज के लिए शॉर्ट-, इंटरमीडिएट- और, कुछ हद तक, लंबे समय तक अभिनय करने वाले बार्बिटुरेट्स को व्यापक रूप से निर्धारित किया गया है। यद्यपि नैदानिक ​​​​साहित्य में दावा किया गया है कि लघु-अभिनय बार्बिटुरेट्स नींद पैदा करने के लिए बेहतर हैं, जबकि मध्यवर्ती-अभिनय यौगिक नींद को बनाए रखने में अधिक प्रभावी हैं, नियंत्रित अध्ययन इन अंतर प्रभावों को प्रदर्शित करने में विफल रहे हैं। इसलिए, नींद की दवाओं के रूप में, बार्बिटुरेट्स अल्पकालिक उपयोग से परे सीमित मूल्य के हैं।

बार्बिटुरेट्स में सबनेस्थेटिक खुराक पर थोड़ा एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। बल्कि, सबनेस्थेटिक खुराक में ये दवाएं दर्दनाक उत्तेजनाओं की प्रतिक्रिया को बढ़ा सकती हैं। सभी बार्बिटुरेट्स संवेदनाहारी खुराकों में निरोधी गतिविधि प्रदर्शित करते हैं। हालांकि, इस वर्ग की दवाओं में से, केवल फेनोबार्बिटल, मेफोबार्बिटल और मेथार्बिटल को उपहिप्नोटिक खुराक में मौखिक एंटीकॉन्वेलेंट्स के रूप में प्रभावी होने के लिए चिकित्सकीय रूप से प्रदर्शित किया गया है।

Barbiturates श्वसन अवसाद हैं। श्वसन अवसाद की डिग्री खुराक पर निर्भर करती है। कृत्रिम निद्रावस्था की खुराक के साथ, बार्बिट्यूरेट्स द्वारा निर्मित श्वसन अवसाद उसी के समान होता है जो रक्तचाप और हृदय गति में मामूली कमी के साथ शारीरिक नींद के दौरान होता है।

प्रयोगशाला जानवरों में अध्ययन से पता चला है कि बार्बिटुरेट्स गर्भाशय, मूत्रवाहिनी और मूत्राशय के स्वर और सिकुड़न में कमी का कारण बनते हैं। हालांकि, मनुष्यों में इस प्रभाव को उत्पन्न करने के लिए आवश्यक दवाओं की सांद्रता शामक-कृत्रिम निद्रावस्था की खुराक तक नहीं पहुंच पाती है।

Barbiturates सामान्य यकृत समारोह को ख़राब नहीं करता है, लेकिन यह दिखाया गया है कि यह यकृत के माइक्रोसोमल एंजाइमों को प्रेरित करता है, इस प्रकार बार्बिटुरेट्स और अन्य दवाओं के चयापचय में वृद्धि और / या परिवर्तन करता है। (देखो सावधानियां-दवा पारस्परिक क्रिया खंड)।

फार्माकोकाइनेटिक्स:

मौखिक, मलाशय या पैरेंट्रल प्रशासन के बाद बार्बिटुरेट्स अलग-अलग डिग्री में अवशोषित होते हैं। अम्लों की तुलना में लवण अधिक तेजी से अवशोषित होते हैं।

मौखिक या मलाशय प्रशासन के लिए कार्रवाई की शुरुआत 20 से 60 मिनट तक होती है। IM प्रशासन के लिए, कार्रवाई की शुरुआत थोड़ी तेज है। IV प्रशासन के बाद, कार्रवाई की शुरुआत पेंटोबार्बिटल सोडियम के लिए लगभग तुरंत से लेकर फेनोबार्बिटल सोडियम के लिए 5 मिनट तक होती है। फेनोबार्बिटल सोडियम के लिए IV प्रशासन के बाद 15 मिनट या उससे अधिक समय तक अधिकतम सीएनएस अवसाद नहीं हो सकता है।

कार्रवाई की अवधि, जो उस दर से संबंधित है जिस पर बार्बिटुरेट्स पूरे शरीर में पुनर्वितरित होते हैं, समय-समय पर व्यक्तियों और एक ही व्यक्ति में भिन्न होता है।

किसी भी अध्ययन ने यह प्रदर्शित नहीं किया है कि जैव उपलब्धता के संबंध में प्रशासन के विभिन्न मार्ग समान हैं।

Barbiturates कमजोर एसिड होते हैं जो मस्तिष्क, यकृत और गुर्दे में उच्च सांद्रता वाले सभी ऊतकों और तरल पदार्थों को अवशोषित और तेजी से वितरित करते हैं। शरीर के भीतर उनके वितरण में बार्बिट्यूरेट्स की लिपिड घुलनशीलता प्रमुख कारक है। बार्बिट्यूरेट जितना अधिक लिपिड घुलनशील होता है, उतनी ही तेजी से यह शरीर के सभी ऊतकों में प्रवेश करता है। बार्बिटुरेट्स प्लाज्मा और ऊतक प्रोटीन से अलग-अलग डिग्री के लिए बाध्य होते हैं और लिपिड घुलनशीलता के एक कार्य के रूप में सीधे बढ़ते बंधन की डिग्री के साथ।

फेनोबार्बिटल में सबसे कम लिपिड घुलनशीलता, सबसे कम प्लाज्मा बंधन, सबसे कम मस्तिष्क प्रोटीन बंधन, गतिविधि की शुरुआत में सबसे लंबी देरी और कार्रवाई की सबसे लंबी अवधि है। विपरीत चरम पर सेकोबार्बिटल है जिसमें उच्चतम लिपिड घुलनशीलता, प्लाज्मा प्रोटीन बाध्यकारी, मस्तिष्क प्रोटीन बाध्यकारी, गतिविधि की शुरुआत में सबसे कम देरी, और कार्रवाई की सबसे छोटी अवधि है। Butabarbital को एक मध्यवर्ती barbiturate के रूप में वर्गीकृत किया गया है।

वयस्कों में पेंटोबार्बिटल के लिए प्लाज्मा आधा जीवन 15 से 50 घंटे है और यह खुराक पर निर्भर प्रतीत होता है।

Barbiturates मुख्य रूप से यकृत माइक्रोसोमल एंजाइम प्रणाली द्वारा चयापचय किया जाता है, और चयापचय उत्पादों को मूत्र में उत्सर्जित किया जाता है, और कम सामान्यतः, मल में। एप्रोबार्बिटल या फेनोबार्बिटल की खुराक का लगभग 25 से 50 प्रतिशत मूत्र में अपरिवर्तित समाप्त हो जाता है, जबकि मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित अन्य बार्बिट्यूरेट्स की मात्रा नगण्य होती है। अनमेटाबोलाइज़्ड बार्बिट्यूरेट का उत्सर्जन एक ऐसी विशेषता है जो लंबे समय तक काम करने वाली श्रेणी को अन्य श्रेणियों से अलग करती है जो लगभग पूरी तरह से मेटाबोलाइज़्ड होती हैं। बार्बिटुरेट्स के निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स ग्लुकुरोनिक एसिड के संयुग्म के रूप में उत्सर्जित होते हैं।

संकेत और उपयोग

पैरेंट्रल:

  1. शामक।
  2. हिप्नोटिक्स, अनिद्रा के अल्पकालिक उपचार के लिए, क्योंकि वे 2 सप्ताह के बाद नींद को शामिल करने और नींद के रखरखाव के लिए अपनी प्रभावशीलता खो देते हैं (देखें। नैदानिक ​​औषध विज्ञान खंड।)
  3. प्रीनेस्थेटिक्स।
  4. एंटीकॉन्वेलसेंट, संवेदनाहारी खुराक में, कुछ तीव्र ऐंठन एपिसोड के आपातकालीन नियंत्रण में, उदाहरण के लिए, स्टेटस एपिलेप्टिकस, हैजा, एक्लम्पसिया, मेनिन्जाइटिस, टेटनस, और स्ट्राइकिन या स्थानीय एनेस्थेटिक्स के लिए विषाक्त प्रतिक्रियाओं से जुड़े।

मतभेद

ज्ञात बार्बिट्यूरेट संवेदनशीलता वाले रोगियों में बार्बिटुरेट्स को contraindicated है। प्रकट या गुप्त पोर्फिरीया के इतिहास वाले रोगियों में बार्बिटुरेट्स को भी contraindicated है।

चेतावनी

  1. आदत बनाना: Barbiturates आदत बनाने वाला हो सकता है। निरंतर उपयोग के साथ सहिष्णुता, मनोवैज्ञानिक और शारीरिक निर्भरता हो सकती है। (देखो नशीली दवाओं के दुरुपयोग और निर्भरता और फार्माकोकाइनेटिक्स वर्गों।) जिन रोगियों की बार्बिटुरेट्स पर मनोवैज्ञानिक निर्भरता है, वे बिना चिकित्सक की सलाह के खुराक बढ़ा सकते हैं या खुराक के अंतराल को कम कर सकते हैं और बाद में बार्बिटुरेट्स पर शारीरिक निर्भरता विकसित कर सकते हैं। अधिक मात्रा में या निर्भरता के विकास की संभावना को कम करने के लिए, शामक-कृत्रिम निद्रावस्था वाले बार्बिटुरेट्स का निर्धारण और वितरण अगली नियुक्ति तक अंतराल के लिए आवश्यक राशि तक सीमित होना चाहिए। आश्रित व्यक्ति में लंबे समय तक उपयोग के बाद अचानक समाप्ति के परिणामस्वरूप प्रलाप, आक्षेप और संभवतः मृत्यु सहित वापसी के लक्षण हो सकते हैं। लंबे समय तक अत्यधिक खुराक लेने के लिए जाने जाने वाले किसी भी रोगी से बार्बिटुरेट्स को धीरे-धीरे वापस लेना चाहिए। (देखो नशीली दवाओं के दुरुपयोग और निर्भरता खंड।)
  2. चतुर्थ प्रशासन:बहुत तेजी से प्रशासन रक्तचाप में गिरावट के साथ श्वसन अवसाद, एपनिया, लैरींगोस्पास्म या वासोडिलेशन का कारण बन सकता है।
  3. तीव्र या पुराना दर्द:जब तीव्र या पुराने दर्द वाले रोगियों को बार्बिटुरेट्स दिए जाते हैं तो सावधानी बरती जानी चाहिए, क्योंकि विरोधाभासी उत्तेजना को प्रेरित किया जा सकता है या महत्वपूर्ण लक्षणों को छुपाया जा सकता है। हालांकि, पोस्टऑपरेटिव सर्जिकल अवधि में शामक के रूप में और कैंसर कीमोथेरेपी के सहायक के रूप में बार्बिटुरेट्स का उपयोग अच्छी तरह से स्थापित है।
  4. गर्भावस्था में उपयोग करें:गर्भवती महिला को प्रशासित होने पर बार्बिटुरेट्स भ्रूण को नुकसान पहुंचा सकता है। पूर्वव्यापी, केस-नियंत्रित अध्ययनों ने बार्बिटुरेट्स की मातृ खपत और भ्रूण असामान्यताओं की अपेक्षा से अधिक घटनाओं के बीच एक संबंध का सुझाव दिया है। मौखिक या पैरेन्टेरल प्रशासन के बाद, बार्बिटुरेट्स प्लेसेंटल बाधा को आसानी से पार कर जाते हैं और प्लेसेंटा, भ्रूण के जिगर और मस्तिष्क में पाए जाने वाले उच्चतम सांद्रता वाले भ्रूण के ऊतकों में वितरित किए जाते हैं। पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन के बाद भ्रूण के रक्त का स्तर मातृ रक्त के स्तर तक पहुंच जाता है।

    गर्भावस्था के अंतिम तिमाही में बार्बिटुरेट्स प्राप्त करने वाली माताओं से जन्म लेने वाले शिशुओं में वापसी के लक्षण होते हैं। (देखो नशीली दवाओं के दुरुपयोग और निर्भरता अनुभाग।) यदि गर्भावस्था के दौरान इस दवा का उपयोग किया जाता है, या यदि रोगी इस दवा को लेते समय गर्भवती हो जाती है, तो रोगी को भ्रूण के लिए संभावित खतरे से अवगत कराया जाना चाहिए।

  5. सहक्रियात्मक प्रभाव:अल्कोहल या अन्य सीएनएस डिप्रेसेंट्स का सहवर्ती उपयोग योगात्मक सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव उत्पन्न कर सकता है।
  6. बाल चिकित्सा न्यूरोटॉक्सिसिटी:प्रकाशित पशु अध्ययनों से पता चलता है कि एनएमडीए रिसेप्टर्स और / या पोटेंशिएट जीएबीए गतिविधि को अवरुद्ध करने वाली एनेस्थेटिक और sedation दवाओं का प्रशासन विकासशील मस्तिष्क में न्यूरोनल एपोप्टोसिस को बढ़ाता है और परिणामस्वरूप 3 घंटे से अधिक समय तक उपयोग किए जाने पर दीर्घकालिक संज्ञानात्मक घाटे में परिणाम होता है। इन निष्कर्षों का नैदानिक ​​​​महत्व स्पष्ट नहीं है। हालांकि, उपलब्ध आंकड़ों के आधार पर, इन परिवर्तनों के प्रति संवेदनशीलता की खिड़की को जीवन के पहले कई महीनों के दौरान गर्भ के तीसरे तिमाही में जोखिम के साथ सहसंबद्ध माना जाता है, लेकिन यह मनुष्यों में लगभग तीन साल की उम्र तक बढ़ सकता है (देखें सावधानियां-गर्भावस्था और बाल चिकित्सा उपयोग और पशु औषध विज्ञान और/या विष विज्ञान )

    बच्चों में कुछ प्रकाशित अध्ययनों से पता चलता है कि जीवन में शुरुआती एनेस्थेटिक एजेंटों के बार-बार या लंबे समय तक एक्सपोजर के बाद इसी तरह की कमी हो सकती है और इसके परिणामस्वरूप प्रतिकूल संज्ञानात्मक या व्यवहारिक प्रभाव हो सकते हैं। इन अध्ययनों की पर्याप्त सीमाएँ हैं, और यह स्पष्ट नहीं है कि देखे गए प्रभाव संवेदनाहारी / बेहोश करने की क्रिया दवा प्रशासन या सर्जरी या अंतर्निहित बीमारी जैसे अन्य कारकों के कारण हैं।

    एनेस्थेटिक और सेडेशन ड्रग्स बच्चों और गर्भवती महिलाओं की देखभाल का एक आवश्यक हिस्सा हैं, जिन्हें सर्जरी, अन्य प्रक्रियाओं या परीक्षणों की आवश्यकता होती है, जिनमें देरी नहीं की जा सकती है, और किसी भी विशिष्ट दवा को किसी भी अन्य की तुलना में सुरक्षित नहीं दिखाया गया है। एनेस्थीसिया की आवश्यकता वाली किसी भी वैकल्पिक प्रक्रिया के समय के बारे में निर्णयों में संभावित जोखिमों के मुकाबले प्रक्रिया के लाभों को ध्यान में रखा जाना चाहिए।

एहतियात

आम:

Barbiturates आदत बनाने वाला हो सकता है। निरंतर उपयोग के साथ सहिष्णुता और मनोवैज्ञानिक और शारीरिक निर्भरता हो सकती है। (देखो नशीली दवाओं के दुरुपयोग और निर्भरता अनुभाग।) बार्बिट्यूरेट्स को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए, यदि बिल्कुल भी, मानसिक रूप से उदास रोगियों में, आत्महत्या की प्रवृत्ति है, या नशीली दवाओं के दुरुपयोग का इतिहास है।

बुजुर्ग या दुर्बल रोगी बार्बिटुरेट्स पर अत्यधिक उत्तेजना, अवसाद और भ्रम के साथ प्रतिक्रिया कर सकते हैं। कुछ व्यक्तियों में, बार्बिटुरेट्स अवसाद के बजाय बार-बार उत्तेजना पैदा करते हैं।

यकृत क्षति वाले रोगियों में, बार्बिटुरेट्स को सावधानी के साथ और शुरू में कम खुराक में प्रशासित किया जाना चाहिए। यकृत कोमा के प्रारंभिक लक्षण दिखाने वाले रोगियों को बार्बिटुरेट्स नहीं दिए जाने चाहिए।

बार्बिटुरेट्स के पैरेन्टेरल सॉल्यूशन अत्यधिक क्षारीय होते हैं। इसलिए, पेरिवास्कुलर एक्सट्रावासेशन या इंट्रा-धमनी इंजेक्शन से बचने के लिए अत्यधिक सावधानी बरती जानी चाहिए। एक्स्ट्रावास्कुलर इंजेक्शन बाद के परिगलन के साथ स्थानीय ऊतक क्षति का कारण बन सकता है; इंट्रा-धमनी इंजेक्शन के परिणाम क्षणिक दर्द से लेकर अंग के गैंग्रीन तक भिन्न हो सकते हैं। अंग में दर्द की कोई भी शिकायत इंजेक्शन को रोक देती है।

रोगी के लिए सूचना:

चिकित्सकों को बार्बिटुरेट्स प्राप्त करने वाले रोगियों को निम्नलिखित जानकारी और निर्देश देना चाहिए।

  1. बार्बिटुरेट्स के उपयोग से मनोवैज्ञानिक और/या शारीरिक निर्भरता का एक संबद्ध जोखिम होता है। रोगी को चिकित्सक की सलाह के बिना दवा की खुराक बढ़ाने के खिलाफ चेतावनी दी जानी चाहिए।
  2. Barbiturates संभावित खतरनाक कार्यों (जैसे, ड्राइविंग, ऑपरेटिंग मशीनरी, आदि) के प्रदर्शन के लिए आवश्यक मानसिक और / या शारीरिक क्षमताओं को ख़राब कर सकता है।
  3. बार्बिटुरेट्स लेते समय शराब का सेवन नहीं करना चाहिए। अन्य सीएनएस डिप्रेसेंट्स (जैसे, अल्कोहल, नशीले पदार्थ, ट्रैंक्विलाइज़र, और एंटीहिस्टामाइन) के साथ बार्बिटुरेट्स के समवर्ती उपयोग के परिणामस्वरूप अतिरिक्त सीएनएस डिप्रेसेंट प्रभाव हो सकते हैं।
  4. मस्तिष्क के प्रारंभिक विकास पर संवेदनाहारी और बेहोश करने वाली दवाओं का प्रभाव
    छोटे जानवरों और बच्चों में किए गए अध्ययनों से पता चलता है कि 3 साल से कम उम्र के बच्चों में सामान्य संवेदनाहारी या बेहोश करने वाली दवाओं के बार-बार या लंबे समय तक उपयोग से उनके विकासशील दिमाग पर नकारात्मक प्रभाव पड़ सकता है। माता-पिता और देखभाल करने वालों के साथ लाभ, जोखिम, और समय और सर्जरी या प्रक्रियाओं की अवधि के बारे में चर्चा करें जिसमें एनेस्थेटिक और sedation दवाओं की आवश्यकता होती है। क्योंकि कुछ जानवरों के आंकड़ों से पता चलता है कि भेद्यता की खिड़की में गर्भावस्था की तीसरी तिमाही शामिल है, गर्भवती महिलाओं के साथ लाभ, जोखिम और सर्जरी के समय और अवधि या संवेदनाहारी और बेहोश करने वाली दवाओं की आवश्यकता वाली प्रक्रियाओं पर चर्चा करें। (देखो चेतावनी-बाल चिकित्सा न्यूरोटॉक्सिसिटी ।)

प्रयोगशाला में परीक्षण:

बार्बिटुरेट्स के साथ लंबे समय तक उपचार के साथ अंग प्रणालियों के आवधिक प्रयोगशाला मूल्यांकन के साथ होना चाहिए, जिसमें हेमटोपोइएटिक, रीनल और हेपेटिक सिस्टम शामिल हैं। (देखो सावधानियां-सामान्य और प्रतिकूल प्रतिक्रिया अनुभाग।)

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव:

बार्बिटुरेट्स के साथ होने वाली चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण दवाओं के अंतःक्रियाओं की अधिकांश रिपोर्टों में फेनोबार्बिटल शामिल है। हालांकि, अन्य बार्बिटुरेट्स के लिए इन आंकड़ों का आवेदन वैध प्रतीत होता है और जब कई उपचार होते हैं तो प्रासंगिक दवाओं के सीरियल रक्त स्तर निर्धारण की गारंटी देता है।

  1. थक्का-रोधी: फेनोबार्बिटल डाइकुमरोल के प्लाज्मा स्तर को कम करता है (नाम पहले इस्तेमाल किया गया था: बिस्हाइड्रॉक्सीकौमरिन) और प्रोथ्रोम्बिन समय द्वारा मापा गया थक्कारोधी गतिविधि में कमी का कारण बनता है। Barbiturates यकृत माइक्रोसोमल एंजाइमों को प्रेरित कर सकते हैं जिसके परिणामस्वरूप चयापचय में वृद्धि होती है और मौखिक थक्कारोधी (जैसे, वारफारिन, एसेनोकौमरोल, डाइकुमरोल और फेनप्रोकोमोन) की थक्कारोधी प्रतिक्रिया कम हो जाती है। एंटीकोआगुलेंट थेरेपी पर स्थिर मरीजों को खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है यदि बार्बिट्यूरेट्स को उनके खुराक आहार से जोड़ा या वापस ले लिया जाता है।
  2. Corticosteroids: बार्बिट्यूरेट्स संभवतः हेपेटिक माइक्रोसोमल एंजाइमों के शामिल होने के माध्यम से बहिर्जात कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के चयापचय को बढ़ाने के लिए प्रकट होते हैं। कॉर्टिकोस्टेरॉइड थेरेपी पर स्थिर मरीजों को खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है यदि बार्बिटेरेट्स को उनके खुराक आहार में जोड़ा या वापस ले लिया जाता है।
  3. griseofulvin: फेनोबार्बिटल मौखिक रूप से प्रशासित ग्रिसोफुलविन के अवशोषण में हस्तक्षेप करता प्रतीत होता है, इस प्रकार इसका रक्त स्तर कम हो जाता है। चिकित्सीय प्रतिक्रिया पर ग्रिसोफुलविन के परिणामी घटे हुए रक्त स्तर का प्रभाव स्थापित नहीं किया गया है। हालांकि, इन दवाओं के सहवर्ती प्रशासन से बचना बेहतर होगा।
  4. डॉक्सीसाइक्लिन: फेनोबार्बिटल को डॉक्सीसाइक्लिन के आधे जीवन को कम करने के लिए दिखाया गया है, जब तक कि बार्बिट्यूरेट थेरेपी बंद होने के 2 सप्ताह बाद तक।
    यह तंत्र संभवत: हेपेटिक माइक्रोसोमल एंजाइमों को शामिल करने के माध्यम से होता है जो एंटीबायोटिक को चयापचय करते हैं। यदि फेनोबार्बिटल और डॉक्सीसाइक्लिन को एक साथ प्रशासित किया जाता है, तो डॉक्सीसाइक्लिन की नैदानिक ​​​​प्रतिक्रिया की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।
  5. फ़िनाइटोइन, सोडियम वैल्प्रोएट, वैल्प्रोइक एसिड:फ़िनाइटोइन के चयापचय पर बार्बिटुरेट्स का प्रभाव परिवर्तनशील प्रतीत होता है। कुछ जांचकर्ता एक त्वरित प्रभाव की रिपोर्ट करते हैं, जबकि अन्य कोई प्रभाव नहीं बताते हैं। चूंकि फेनिटोइन के चयापचय पर बार्बिट्यूरेट्स का प्रभाव अनुमानित नहीं है, इसलिए इन दवाओं को एक साथ दिए जाने पर फेनिटोइन और बार्बिट्यूरेट रक्त स्तर की अधिक बार निगरानी की जानी चाहिए। सोडियम वैल्प्रोएट और वैल्प्रोइक एसिड बार्बिट्यूरेट चयापचय को कम करते प्रतीत होते हैं; इसलिए, बार्बिट्यूरेट रक्त स्तर की निगरानी की जानी चाहिए और संकेत के अनुसार उचित खुराक समायोजन किया जाना चाहिए।
  6. केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसाद:अन्य शामक या कृत्रिम निद्रावस्था, एंटीहिस्टामाइन, ट्रैंक्विलाइज़र, या अल्कोहल सहित अन्य केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसादों का सहवर्ती उपयोग, योगात्मक अवसाद प्रभाव उत्पन्न कर सकता है।
  7. मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (MAOI):MAOI बार्बिटुरेट्स के प्रभाव को बढ़ाता है, शायद इसलिए कि बार्बिट्यूरेट का चयापचय बाधित होता है।
  8. एस्ट्राडियोल, एस्ट्रोन, प्रोजेस्टेरोन और अन्य स्टेरायडल हार्मोन:फेनोबार्बिटल के साथ पूर्व उपचार या समवर्ती प्रशासन इसके चयापचय को बढ़ाकर एस्ट्राडियोल के प्रभाव को कम कर सकता है। एंटीपीलेप्टिक दवाओं (जैसे, फेनोबार्बिटल) के साथ इलाज किए गए रोगियों की रिपोर्टें हैं जो मौखिक गर्भ निरोधकों को लेते समय गर्भवती हो गईं। फेनोबार्बिटल लेने वाली महिलाओं को एक वैकल्पिक गर्भनिरोधक विधि का सुझाव दिया जा सकता है।

कार्सिनोजेनेसिस:

  1. पशु डेटा।फेनोबार्बिटल सोडियम आजीवन प्रशासन के बाद चूहों और चूहों में कार्सिनोजेनिक है। चूहों में, इसने सौम्य और घातक यकृत कोशिका ट्यूमर का उत्पादन किया। चूहों में, सौम्य यकृत कोशिका ट्यूमर जीवन में बहुत देर से देखे गए थे।
  2. मानव डेटा।9,136 रोगियों के 29 साल के महामारी विज्ञान के अध्ययन में, जिनका इलाज एक एंटीकॉन्वेलसेंट प्रोटोकॉल पर किया गया था, जिसमें फेनोबार्बिटल शामिल था, परिणामों ने यकृत कार्सिनोमा की सामान्य घटनाओं की तुलना में अधिक होने का संकेत दिया। पहले, इनमें से कुछ रोगियों का इलाज थोरोट्रास्ट के साथ किया जाता था, एक ऐसी दवा जो यकृत कार्सिनोमस पैदा करने के लिए जानी जाती है। इस प्रकार, इस अध्ययन ने पर्याप्त सबूत नहीं दिए कि फेनोबार्बिटल सोडियम मनुष्यों में कैंसरकारी है।
    235 बच्चों के एक पूर्वव्यापी अध्ययन से डेटा जिसमें बार्बिटुरेट्स के प्रकारों की पहचान नहीं की गई है, ने प्रसवपूर्व बार्बिटुरेट्स के संपर्क में आने और ब्रेन ट्यूमर की बढ़ती घटनाओं के बीच एक संबंध का सुझाव दिया। (गोल्ड, ई।, एट अल।, बार्बिटुरेट्स के संपर्क में आने वाले बच्चों में ब्रेन ट्यूमर का बढ़ा हुआ जोखिम, जर्नल ऑफ नेशनल कैंसर इंस्टीट्यूट, 61:1031-1034, 1978)।

गर्भावस्था:

  1. टेराटोजेनिक प्रभाव।गर्भावस्था श्रेणी डी—देखें चेतावनी-गर्भावस्था में प्रयोग करें खंड।
  2. नॉनटेराटोजेनिक प्रभाव।लंबे समय तक बार्बिट्यूरेट एक्सपोजर से पीड़ित शिशुओं की रिपोर्टगर्भ मेंजन्म से 14 दिनों तक की देरी से दौरे और अति-चिड़चिड़ापन के तीव्र वापसी सिंड्रोम शामिल थे। (देखो नशीली दवाओं के दुरुपयोग और निर्भरता खंड।)
  3. गर्भवती प्राइमेट्स में प्रकाशित अध्ययनों से पता चलता है कि मस्तिष्क के विकास की अवधि के दौरान एनएमडीए रिसेप्टर्स और / या पोटेंशिएट जीएबीए गतिविधि को अवरुद्ध करने वाली संवेदनाहारी और बेहोश करने वाली दवाओं का प्रशासन 3 घंटे से अधिक समय तक उपयोग किए जाने पर संतानों के विकासशील मस्तिष्क में न्यूरोनल एपोप्टोसिस को बढ़ाता है। मनुष्यों में तीसरी तिमाही से पहले की अवधि के अनुरूप प्राइमेट्स में गर्भावस्था के जोखिम पर कोई डेटा नहीं है।

    एक प्रकाशित अध्ययन में, गर्भावस्था के दिन 122 पर 24 घंटे के लिए केटामाइन की एक संवेदनाहारी खुराक के प्रशासन ने भ्रूण के विकासशील मस्तिष्क में न्यूरोनल एपोप्टोसिस को बढ़ा दिया। अन्य प्रकाशित अध्ययनों में, गर्भावस्था दिवस 120 पर 5 घंटे के लिए आइसोफ्लुरेन या प्रोपोफोल के प्रशासन के परिणामस्वरूप संतान के विकासशील मस्तिष्क में न्यूरोनल और ओलिगोडेंड्रोसाइट एपोप्टोसिस में वृद्धि हुई। मस्तिष्क के विकास के संबंध में, यह समय अवधि मानव में गर्भ के तीसरे तिमाही से मेल खाती है। इन निष्कर्षों का नैदानिक ​​​​महत्व स्पष्ट नहीं है; हालांकि, किशोर जानवरों में अध्ययन से पता चलता है कि न्यूरोपैप्टोसिस दीर्घकालिक संज्ञानात्मक घाटे से संबंधित है (देखें चेतावनी-बाल चिकित्सा न्यूरोटॉक्सिसिटी , सावधानियां-बाल चिकित्सा उपयोग , और पशु औषध विज्ञान और/या विष विज्ञान )

प्रसव और डिलिवरी:

इन बार्बिटुरेट्स की कृत्रिम निद्रावस्था की खुराक श्रम के दौरान गर्भाशय की गतिविधि को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करती है। बार्बिटुरेट्स की पूर्ण संवेदनाहारी खुराक गर्भाशय के संकुचन के बल और आवृत्ति को कम करती है। प्रसव के दौरान मां को शामक-कृत्रिम निद्रावस्था वाले बार्बिटुरेट्स देने से नवजात शिशु में श्वसन संबंधी अवसाद हो सकता है। समयपूर्व शिशु विशेष रूप से बार्बिटुरेट्स के अवसादक प्रभावों के प्रति संवेदनशील होते हैं। यदि प्रसव और प्रसव के दौरान बार्बिटुरेट्स का उपयोग किया जाता है, तो पुनर्जीवन उपकरण उपलब्ध होने चाहिए।

संदंश वितरण या अन्य हस्तक्षेप आवश्यक होने पर इन बार्बिटुरेट्स के प्रभाव का मूल्यांकन करने के लिए डेटा वर्तमान में उपलब्ध नहीं है। इसके अलावा, बच्चे के बाद के विकास, विकास और कार्यात्मक परिपक्वता पर इन बार्बिटुरेट्स के प्रभाव को निर्धारित करने के लिए डेटा उपलब्ध नहीं है।

नर्सिंग माताएं:

स्तनपान कराने वाली महिला को बार्बिट्यूरेट देते समय सावधानी बरती जानी चाहिए क्योंकि दूध में थोड़ी मात्रा में बार्बिटुरेट्स उत्सर्जित होते हैं।

बाल चिकित्सा उपयोग:

बाल रोगियों में कोई पर्याप्त अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है; हालांकि, बाल रोगियों में पेंटोबार्बिटल की सुरक्षा और प्रभावशीलता साहित्य में उद्धृत कई अध्ययनों और केस रिपोर्ट द्वारा समर्थित है।

नेम्बुतल के लिए बाल चिकित्सा खुराक की जानकारी में वर्णित है खुराक और प्रशासन खंड।

प्रकाशित किशोर पशु अध्ययनों से पता चलता है कि एनेस्थेटिक और sedation दवाओं का प्रशासन, जैसे कि पेंटोबार्बिटल सोडियम इंजेक्शन यूएसपी, (नेम्बुटल) जो या तो एनएमडीए रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है या तेजी से मस्तिष्क विकास या सिनैप्टोजेनेसिस की अवधि के दौरान जीएबीए की गतिविधि को प्रबल करता है, जिसके परिणामस्वरूप व्यापक न्यूरोनल और विकासशील मस्तिष्क में ऑलिगोडेंड्रोसाइट सेल लॉस और सिनैप्टिक मॉर्फोलॉजी और न्यूरोजेनेसिस में परिवर्तन। प्रजातियों में तुलना के आधार पर, इन परिवर्तनों के प्रति संवेदनशीलता की खिड़की को जीवन के पहले कई महीनों के दौरान गर्भावस्था के तीसरे तिमाही में एक्सपोजर के साथ सहसंबंधित माना जाता है, लेकिन मनुष्यों में लगभग 3 वर्ष की आयु तक बढ़ सकता है।

प्राइमेट्स में, केटामाइन के 3 घंटे के संपर्क में आने से एनेस्थीसिया के हल्के सर्जिकल प्लेन का उत्पादन न्यूरोनल सेल लॉस में नहीं हुआ, हालांकि, आइसोफ्लुरेन के 5 घंटे या उससे अधिक समय के उपचार के नियमों ने न्यूरोनल सेल लॉस को बढ़ा दिया। आइसोफ्लुरेन-उपचारित कृन्तकों और केटामाइन-उपचारित प्राइमेट्स के डेटा से पता चलता है कि न्यूरोनल और ऑलिगोडेंड्रोसाइट सेल नुकसान सीखने और स्मृति में लंबे समय तक संज्ञानात्मक घाटे से जुड़े हैं। इन गैर-नैदानिक ​​​​निष्कर्षों का नैदानिक ​​​​महत्व ज्ञात नहीं है, और स्वास्थ्य सेवा प्रदाताओं को गर्भवती महिलाओं, नवजात शिशुओं और छोटे बच्चों में उचित संज्ञाहरण के लाभों को संतुलित करना चाहिए, जिन्हें गैर-नैदानिक ​​​​डेटा द्वारा सुझाए गए संभावित जोखिमों के साथ प्रक्रियाओं की आवश्यकता होती है (देखें। चेतावनी-बाल चिकित्सा न्यूरोटॉक्सिसिटी , सावधानियां-गर्भावस्था , और पशु औषध विज्ञान और/या विष विज्ञान ।)

जराचिकित्सा उपयोग:

नेम्बुतल के नैदानिक ​​​​अध्ययन में यह निर्धारित करने के लिए 65 वर्ष से अधिक आयु के विषयों की पर्याप्त संख्या शामिल नहीं है कि बुजुर्ग विषय छोटे विषयों से अलग प्रतिक्रिया देते हैं या नहीं। अन्य रिपोर्ट किए गए नैदानिक ​​​​अनुभव ने बुजुर्गों और छोटे रोगियों के बीच प्रतिक्रियाओं में अंतर की पहचान नहीं की है। सामान्य तौर पर, एक बुजुर्ग रोगी के लिए खुराक चयन सावधान रहना चाहिए, आमतौर पर खुराक सीमा के निचले सिरे से शुरू होता है, जो कम हेपेटिक, गुर्दे या हृदय क्रिया, और संयोग रोग या अन्य दवा चिकित्सा की अधिक आवृत्ति को दर्शाता है।

बुजुर्ग रोगी बार्बिटुरेट्स के प्रति अत्यधिक उत्तेजना, अवसाद और भ्रम के साथ प्रतिक्रिया कर सकते हैं। कुछ व्यक्तियों में, बार्बिटुरेट्स अवसाद के बजाय बार-बार उत्तेजना पैदा करते हैं। बुजुर्गों में खुराक कम किया जाना चाहिए क्योंकि ये रोगी बार्बिटुरेट्स के प्रति अधिक संवेदनशील हो सकते हैं।

प्रतिकूल प्रतिक्रिया

निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं और उनकी घटनाओं को हजारों अस्पताल में भर्ती मरीजों की निगरानी से संकलित किया गया था। चूंकि ऐसे रोगियों को बार्बिटेरेट्स के कुछ मामूली प्रतिकूल प्रभावों के बारे में कम जानकारी हो सकती है, इसलिए इन प्रतिक्रियाओं की घटनाएं पूरी तरह से चलने वाले मरीजों में कुछ हद तक अधिक हो सकती हैं।

100 में से 1 से ज्यादा मरीज।प्रति 100 में 1 से 3 रोगियों की दर से होने वाली सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रिया है:तंत्रिका प्रणाली:तंद्रा।

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100 रोगियों में 1 से कम।नीचे सूचीबद्ध 100 रोगियों में से 1 से कम की दर से होने वाली प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं, अंग प्रणाली द्वारा समूहीकृत, और घटना के घटते क्रम से हैं:

तंत्रिका तंत्र:आंदोलन, भ्रम, हाइपरकिनेसिया, गतिभंग, सीएनएस अवसाद, बुरे सपने, घबराहट, मानसिक अशांति, मतिभ्रम, अनिद्रा, चिंता, चक्कर आना, सोच असामान्यता।

श्वसन प्रणाली:हाइपोवेंटिलेशन, एपनिया।

हृदय प्रणाली:ब्रैडीकार्डिया, हाइपोटेंशन, बेहोशी।

पाचन तंत्र:मतली, उल्टी, कब्ज।

अन्य रिपोर्ट की गई प्रतिक्रियाएं:सिरदर्द, इंजेक्शन साइट की प्रतिक्रियाएं, अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (एंजियोएडेमा, त्वचा पर चकत्ते, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस), बुखार, जिगर की क्षति, क्रोनिक फेनोबार्बिटल उपयोग के बाद मेगालोब्लास्टिक एनीमिया।

संदिग्ध विज्ञापन प्रतिक्रियाओं की रिपोर्ट करने के लिए, ओक फार्मास्यूटिकल्स, इंक. से 1-800-932-5676 या एफडीए से 1-800-एफडीए-1088 या www.fda.gov/medwatch पर संपर्क करें।

नशीली दवाओं का दुरुपयोग और निर्भरता

पेंटोबार्बिटल सोडियम इंजेक्शन डीईए अनुसूची II के तहत संघीय नियंत्रित पदार्थ अधिनियम द्वारा नियंत्रण के अधीन है।

Barbiturates आदत बनाने वाला हो सकता है। सहिष्णुता, मनोवैज्ञानिक निर्भरता और शारीरिक निर्भरता विशेष रूप से बार्बिटुरेट्स की उच्च खुराक के लंबे समय तक उपयोग के बाद हो सकती है। लगभग 90 दिनों के लिए 400 मिलीग्राम (मिलीग्राम) से अधिक पेंटोबार्बिटल या सेकोबार्बिटल का दैनिक प्रशासन कुछ हद तक शारीरिक निर्भरता पैदा करने की संभावना है। कम से कम 35 दिनों के लिए ली गई 600 से 800 मिलीग्राम की खुराक वापसी के दौरे पैदा करने के लिए पर्याप्त है। बार्बिट्यूरेट व्यसनी के लिए औसत दैनिक खुराक आमतौर पर लगभग 1.5 ग्राम है। जैसे ही बार्बिटुरेट्स के प्रति सहिष्णुता विकसित होती है, उसी स्तर के नशे को बनाए रखने के लिए आवश्यक मात्रा बढ़ जाती है; घातक खुराक के प्रति सहिष्णुता, हालांकि, दो गुना से अधिक नहीं बढ़ती है। जैसे ही ऐसा होता है, नशीली खुराक और घातक खुराक के बीच का अंतर छोटा हो जाता है।

बार्बिटुरेट्स के साथ तीव्र नशा के लक्षणों में अस्थिर चाल, गंदी बोली, और निरंतर निस्टागमस शामिल हैं। पुराने नशा के मानसिक लक्षणों में भ्रम, खराब निर्णय, चिड़चिड़ापन, अनिद्रा और दैहिक शिकायतें शामिल हैं।

बार्बिट्यूरेट निर्भरता के लक्षण पुरानी शराब के समान हैं। यदि कोई व्यक्ति शराब के नशे में एक हद तक नशे में है, जो उसके रक्त में अल्कोहल की मात्रा से मौलिक रूप से अनुपातहीन है, तो बार्बिट्यूरेट्स के उपयोग पर संदेह किया जाना चाहिए। यदि शराब का भी सेवन किया जाता है तो बार्बिट्यूरेट की घातक खुराक बहुत कम होती है।

बार्बिट्यूरेट निकासी के लक्षण गंभीर हो सकते हैं और मृत्यु का कारण बन सकते हैं। बार्बिट्यूरेट की अंतिम खुराक के 8 से 12 घंटे बाद मामूली वापसी के लक्षण दिखाई दे सकते हैं। ये लक्षण आमतौर पर निम्नलिखित क्रम में प्रकट होते हैं: चिंता, मांसपेशियों में मरोड़, हाथों और उंगलियों का कांपना, प्रगतिशील कमजोरी, चक्कर आना, दृश्य धारणा में विकृति, मतली, उल्टी, अनिद्रा और ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन। प्रमुख वापसी के लक्षण (ऐंठन और प्रलाप) 16 घंटों के भीतर हो सकते हैं और इन दवाओं के अचानक बंद होने के बाद 5 दिनों तक रह सकते हैं। लगभग 15 दिनों की अवधि में वापसी के लक्षणों की तीव्रता धीरे-धीरे कम हो जाती है। बार्बिट्यूरेट के दुरुपयोग और निर्भरता के लिए अतिसंवेदनशील व्यक्तियों में शराब और अफीम के नशेड़ी, साथ ही साथ अन्य शामक-कृत्रिम निद्रावस्था और एम्फ़ैटेमिन नशेड़ी शामिल हैं।

बार्बिटुरेट्स के लिए दवा निर्भरता एक बार्बिट्यूरेट या एजेंट के बार-बार प्रशासन से उत्पन्न होती है, जिसमें निरंतर आधार पर बार्बिट्यूरेट जैसे प्रभाव होते हैं, आमतौर पर चिकित्सीय खुराक के स्तर से अधिक मात्रा में। बार्बिटुरेट्स पर दवा निर्भरता की विशेषताओं में शामिल हैं: (ए) एक मजबूत इच्छा या दवा लेना जारी रखने की आवश्यकता; (बी) खुराक बढ़ाने की प्रवृत्ति; (सी) उन प्रभावों की व्यक्तिपरक और व्यक्तिगत प्रशंसा से संबंधित दवा के प्रभावों पर एक मानसिक निर्भरता; और (डी) होमियोस्टेसिस के रखरखाव के लिए इसकी उपस्थिति की आवश्यकता वाली दवा के प्रभावों पर एक शारीरिक निर्भरता और जिसके परिणामस्वरूप दवा वापस लेने पर एक निश्चित, विशेषता और आत्म-सीमित संयम सिंड्रोम होता है।

बार्बिट्यूरेट निर्भरता के उपचार में सावधानी से और धीरे-धीरे दवा को बंद करना शामिल है। कई अलग-अलग वापसी के नियमों का उपयोग करके बार्बिट्यूरेट-आश्रित रोगियों को वापस लिया जा सकता है। सभी मामलों में निकासी में लंबा समय लगता है। एक विधि में रोगी द्वारा ली जा रही बार्बिट्यूरेट की प्रत्येक 100 से 200 मिलीग्राम खुराक के लिए फेनोबार्बिटल की 30 मिलीग्राम खुराक को प्रतिस्थापित करना शामिल है। फेनोबार्बिटल की कुल दैनिक मात्रा को तब 3 से 4 विभाजित खुराक में प्रशासित किया जाता है, प्रतिदिन 600 मिलीग्राम से अधिक नहीं। यदि उपचार के पहले दिन वापसी के संकेत मिलते हैं, तो मौखिक खुराक के अलावा 100 से 200 मिलीग्राम फेनोबार्बिटल की लोडिंग खुराक को आईएम प्रशासित किया जा सकता है। फेनोबार्बिटल पर स्थिरीकरण के बाद, जब तक निकासी सुचारू रूप से आगे बढ़ रही है, तब तक कुल दैनिक खुराक प्रति दिन 30 मिलीग्राम कम हो जाती है। इस आहार के संशोधन में रोगी के नियमित खुराक स्तर पर उपचार शुरू करना और रोगी द्वारा सहन किए जाने पर दैनिक खुराक में 10 प्रतिशत की कमी करना शामिल है।

शारीरिक रूप से बार्बिटुरेट्स पर निर्भर शिशुओं को फेनोबार्बिटल 3 से 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन दिया जा सकता है। वापसी के लक्षणों (अति सक्रियता, अशांत नींद, कंपकंपी, हाइपरफ्लेक्सिया) से राहत मिलने के बाद, फेनोबार्बिटल की खुराक को धीरे-धीरे कम किया जाना चाहिए और 2 सप्ताह की अवधि में पूरी तरह से वापस ले लिया जाना चाहिए।

ओवरडोज

बार्बिटुरेट्स की जहरीली खुराक काफी भिन्न होती है। सामान्य तौर पर, अधिकांश बार्बिटुरेट्स की 1 ग्राम की मौखिक खुराक एक वयस्क में गंभीर विषाक्तता पैदा करती है। मौत आमतौर पर 2 से 10 ग्राम अंतर्ग्रहण बार्बिट्यूरेट के बाद होती है। Barbiturate नशा शराब, ब्रोमाइड नशा, और विभिन्न तंत्रिका संबंधी विकारों के साथ भ्रमित हो सकता है।

बार्बिटुरेट्स के साथ तीव्र ओवरडोजेज सीएनएस और श्वसन अवसाद द्वारा प्रकट होता है जो चेयेने-स्टोक्स श्वसन, एरेफ्लेक्सिया, पुतलियों के कसना (हालांकि गंभीर विषाक्तता में वे लकवाग्रस्त फैलाव दिखा सकते हैं), ओलिगुरिया, टैचीकार्डिया, हाइपोटेंशन, कम शरीर में प्रगति कर सकते हैं। तापमान, और कोमा। विशिष्ट शॉक सिंड्रोम (एपनिया, संचार पतन, श्वसन गिरफ्तारी और मृत्यु) हो सकता है।

अत्यधिक मात्रा में, मस्तिष्क में सभी विद्युत गतिविधि बंद हो सकती है, इस मामले में सामान्य रूप से नैदानिक ​​​​मृत्यु के बराबर एक फ्लैट ईईजी स्वीकार नहीं किया जा सकता है। हाइपोक्सिक क्षति होने तक यह प्रभाव पूरी तरह से प्रतिवर्ती है। आघात को शामिल करने वाली स्थितियों में भी बार्बिट्यूरेट नशा की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए।

निमोनिया, फुफ्फुसीय एडिमा, हृदय अतालता, हृदय की विफलता और गुर्दे की विफलता जैसी जटिलताएं हो सकती हैं। यूरेमिया बार्बिटुरेट्स के लिए सीएनएस संवेदनशीलता बढ़ा सकता है। विभेदक निदान में हाइपोग्लाइसीमिया, सिर का आघात, सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटनाएं, ऐंठन अवस्था और मधुमेह कोमा शामिल होना चाहिए। कुछ बार्बिटुरेट्स के लिए तीव्र ओवरडोजेज से रक्त स्तर सूचीबद्ध हैं तालिका नंबर एक .

तालिका 1. रक्त में बार्बिट्यूरेट की एकाग्रता बनाम सीएनएस अवसाद की डिग्री

* असहिष्णु व्यक्तियों में अवसाद की डिग्री की श्रेणियां:

1. मोटर वाहन चलाने या सतर्कता और अप्रभावित निर्णय और प्रतिक्रिया समय की आवश्यकता वाले कार्यों को करने के लिए प्रभाव में और सराहनीय रूप से बिगड़ा हुआ।

2. शांत, चिकित्सीय रेंज, शांत, आराम से, और आसानी से उत्तेजित।

3. कोमाटोज, उत्तेजित करने में मुश्किल, श्वसन का महत्वपूर्ण अवसाद।

4. वृद्ध या बीमार व्यक्तियों की मृत्यु या बाधित वायुमार्ग, अन्य जहरीले एजेंटों की उपस्थिति या ठंड के संपर्क में आने के साथ संगत।

5. सामान्य घातक स्तर, सीमा के ऊपरी छोर में वे लोग शामिल हैं जिन्हें कुछ सहायक उपचार मिला है।

पीपीएम में रक्त बार्बिट्यूरेट स्तर (Μg/mL)
बार्बीट्युरेट शुरुआत/अवधि असहिष्णु व्यक्तियों में अवसाद की डिग्री*
एक दो 3 4 5
pentobarbital तेज़/छोटा 2 0.5 से 3 10 से 15 12 से 25 15 से 40
सेकोबर्बिटल तेज़/छोटा 2 0.5 से 5 10 से 15 15 से 25 15 से 40
एमोबार्बिटल मध्यम/
मध्यम
3 2 से 10 30 से 40 30 से 60 40 से 80
बुटाबारबिटल मध्यम/
मध्यम
5 3 से 25 40 से 60 50 से 80 60 से 100
फेनोबार्बिटल धीमा / लंबा 10 5 से 40 50 से 80 70 से 120 100 से 200

अधिक मात्रा का उपचार मुख्य रूप से सहायक होता है और इसमें निम्नलिखित शामिल होते हैं:

  1. आवश्यक श्वसन और ऑक्सीजन प्रशासन के साथ पर्याप्त वायुमार्ग का रखरखाव।
  2. महत्वपूर्ण संकेतों और द्रव संतुलन की निगरानी।
  3. यदि आवश्यक हो तो सदमे के लिए द्रव चिकित्सा और अन्य मानक उपचार।
  4. यदि गुर्दे का कार्य सामान्य है, तो मजबूर ड्यूरिसिस बार्बिटेरेट के उन्मूलन में सहायता कर सकता है। मूत्र के क्षारीकरण से कुछ बार्बिट्यूरेट्स, विशेष रूप से फेनोबार्बिटल, एप्रोबार्बिटल और मेफोबार्बिटल (जो फेनोबार्बिटल में चयापचय होता है) के गुर्दे का उत्सर्जन बढ़ जाता है।
  5. हालांकि एक नियमित प्रक्रिया के रूप में अनुशंसित नहीं है, हेमोडायलिसिस का उपयोग गंभीर बार्बिट्यूरेट नशे में किया जा सकता है या यदि रोगी औरिक या सदमे में है।
  6. रोगी को हर 30 मिनट में एक तरफ से दूसरी तरफ घुमाना चाहिए।
  7. निमोनिया का संदेह होने पर एंटीबायोटिक्स दी जानी चाहिए।
  8. हाइपोस्टेटिक निमोनिया, डिक्यूबिटी, एस्पिरेशन और चेतना की परिवर्तित अवस्था वाले रोगियों की अन्य जटिलताओं को रोकने के लिए उपयुक्त नर्सिंग देखभाल।

खुराक और प्रशासन

बार्बिटुरेट्स की खुराक को उनकी विशेष विशेषताओं और प्रशासन की अनुशंसित दर के पूर्ण ज्ञान के साथ व्यक्तिगत किया जाना चाहिए। विचार के कारक रोगी की उम्र, वजन और स्थिति हैं। माता-पिता के मार्गों का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब मौखिक प्रशासन असंभव या अव्यवहारिक हो।

इंट्रामस्क्युलर प्रशासन:बार्बिटुरेट्स के सोडियम लवण के आईएम इंजेक्शन को एक बड़ी मांसपेशी में गहराई से बनाया जाना चाहिए, और संभावित ऊतक जलन के कारण किसी एक साइट पर 5 एमएल की मात्रा को पार नहीं किया जाना चाहिए। कृत्रिम निद्रावस्था की खुराक के आईएम इंजेक्शन के बाद, रोगी के महत्वपूर्ण लक्षणों की निगरानी की जानी चाहिए। नेम्बुटल सोडियम सॉल्यूशन की सामान्य वयस्क खुराक एक आईएम इंजेक्शन के रूप में 150 से 200 मिलीग्राम है; अनुशंसित बाल चिकित्सा खुराक 2 से 6 मिलीग्राम / किग्रा के बीच एक एकल आईएम इंजेक्शन के रूप में 100 मिलीग्राम से अधिक नहीं है।

अंतःशिरा प्रशासन:Nembutal सोडियम सॉल्यूशन को किसी भी अन्य दवा या घोल के साथ नहीं मिलाया जाना चाहिए। IV इंजेक्शन उन स्थितियों तक सीमित है जिनमें अन्य मार्ग संभव नहीं हैं, या तो क्योंकि रोगी बेहोश है (जैसे कि मस्तिष्क रक्तस्राव, एक्लम्पसिया, या स्टेटस एपिलेप्टिकस में), या क्योंकि रोगी प्रतिरोध करता है (जैसा कि प्रलाप में), या क्योंकि त्वरित कार्रवाई अनिवार्य है . धीमा IV इंजेक्शन आवश्यक है, और रोगियों को प्रशासन के दौरान सावधानी से देखा जाना चाहिए। इसके लिए आवश्यक है कि रक्तचाप, श्वसन और हृदय क्रिया को बनाए रखा जाए, महत्वपूर्ण संकेतों को दर्ज किया जाए और पुनर्जीवन और कृत्रिम वेंटिलेशन के लिए उपकरण उपलब्ध हों। पेंटोबार्बिटल सोडियम के लिए IV इंजेक्शन की दर 50 मिलीग्राम/मिनट से अधिक नहीं होनी चाहिए।

नेम्बुटल सोडियम सॉल्यूशन (पेंटोबार्बिटल सोडियम इंजेक्शन) की कोई औसत अंतःशिरा खुराक नहीं है, जिस पर विभिन्न रोगियों में समान प्रभाव पैदा करने के लिए भरोसा किया जा सकता है। जब दवा को धीरे-धीरे आंशिक खुराक में इंजेक्ट किया जाता है तो ओवरडोज और श्वसन अवसाद की संभावना दूर होती है।

70 किलो वयस्क के लिए आमतौर पर इस्तेमाल की जाने वाली प्रारंभिक खुराक 100 मिलीग्राम है। बाल चिकित्सा या दुर्बल रोगियों के लिए खुराक में आनुपातिक कमी की जानी चाहिए। अंतःशिरा पेंटोबार्बिटल के पूर्ण प्रभाव को निर्धारित करने के लिए कम से कम एक मिनट आवश्यक है। यदि आवश्यक हो, तो सामान्य वयस्कों के लिए दवा की अतिरिक्त छोटी वृद्धि 200 से 500 मिलीग्राम तक की जा सकती है।

निरोधी उपयोग:ऐंठन वाले राज्यों में, नेम्बुटल सोडियम सॉल्यूशन की खुराक को कम से कम रखा जाना चाहिए ताकि अवसाद को कम करने से बचा जा सके जो कि ऐंठन का पालन कर सकता है। दवा को रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करने के लिए आवश्यक समय को ध्यान में रखते हुए इंजेक्शन को धीरे-धीरे बनाया जाना चाहिए।

विशेष रोगी आबादी:बुजुर्गों या दुर्बल में खुराक कम किया जाना चाहिए क्योंकि ये रोगी बार्बिटुरेट्स के प्रति अधिक संवेदनशील हो सकते हैं। बिगड़ा गुर्दे समारोह या यकृत रोग वाले रोगियों के लिए खुराक कम किया जाना चाहिए।

निरीक्षण:जब भी समाधान कंटेनर अनुमति देते हैं, प्रशासन से पहले कण पदार्थ और मलिनकिरण के लिए पैरेन्टेरल दवा उत्पादों का निरीक्षण किया जाना चाहिए। वर्षा के प्रमाण दिखाने वाले इंजेक्शन के समाधान का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

कैसे आपूर्ति होगी

नेम्बुटल सोडियम सॉल्यूशन (पेंटोबार्बिटल सोडियम इंजेक्शन, यूएसपी) निम्नलिखित आकारों में उपलब्ध है:

20-एमएल बहु-खुराक शीशी, 1 ग्राम प्रति शीशी (एनडीसी 76478-501-20); और 50-एमएल बहु-खुराक शीशी, 2.5 ग्राम प्रति शीशी (एनडीसी 76478-501-50)।

प्रत्येक एमएल में शामिल हैं:

पेंटोबार्बिटल सोडियम, बार्बिट्यूरिक एसिड का व्युत्पन्न ……………….. 50 मिलीग्राम
प्रोपलीन ग्लाइकोल ………………………………………………… 40% v/v
शराब …………………………………………………………… 10%
इंजेक्शन के लिए पानी ………………………………………। क्यूएस

(पीएच हाइड्रोक्लोरिक एसिड और/या सोडियम हाइड्रोक्साइड के साथ लगभग 9.5 पर समायोजित किया गया।)

शीशी स्टॉपर्स लेटेक्स मुक्त हैं।

गर्मी के लिए फार्मास्युटिकल उत्पादों का एक्सपोजर कम से कम होना चाहिए। अत्यधिक गर्मी से बचें। ठंड से बचाएं। यह अनुशंसा की जाती है कि उत्पाद को 20 डिग्री से 25 डिग्री सेल्सियस (68 डिग्री से 77 डिग्री फारेनहाइट) पर संग्रहीत किया जाए, हालांकि, 15 डिग्री से 30 डिग्री सेल्सियस (59 डिग्री से 86 डिग्री फारेनहाइट) के बीच संक्षिप्त भ्रमण की अनुमति है। यूएसपी नियंत्रित कमरे का तापमान देखें।

पशु औषध विज्ञान और/या विष विज्ञान

जानवरों में प्रकाशित अध्ययनों से पता चलता है कि मस्तिष्क के तेजी से विकास या सिनैप्टोजेनेसिस की अवधि के दौरान संवेदनाहारी एजेंटों के उपयोग से विकासशील मस्तिष्क में व्यापक न्यूरोनल और ओलिगोडेंड्रोसाइट सेल हानि होती है और सिनैप्टिक मॉर्फोलॉजी और न्यूरोजेनेसिस में परिवर्तन होता है। प्रजातियों में तुलना के आधार पर, इन परिवर्तनों के प्रति संवेदनशीलता की खिड़की को जीवन के पहले कई महीनों के दौरान तीसरी तिमाही में जोखिम के साथ सहसंबद्ध माना जाता है, लेकिन यह मनुष्यों में लगभग 3 वर्ष की आयु तक बढ़ सकता है।

प्राइमेट्स में, एनेस्थीसिया के हल्के सर्जिकल प्लेन का उत्पादन करने वाले एनेस्थेटिक रेजिमेन के संपर्क में आने के 3 घंटे के संपर्क में न्यूरोनल सेल लॉस में वृद्धि नहीं हुई, हालांकि, उपचार 5 घंटे या उससे अधिक समय तक न्यूरोनल सेल लॉस में वृद्धि करता है। कृन्तकों और प्राइमेट्स में डेटा से पता चलता है कि न्यूरोनल और ऑलिगोडेंड्रोसाइट सेल नुकसान सीखने और स्मृति में सूक्ष्म लेकिन लंबे समय तक संज्ञानात्मक घाटे से जुड़े हैं। इन गैर-नैदानिक ​​​​निष्कर्षों का नैदानिक ​​​​महत्व ज्ञात नहीं है, और स्वास्थ्य सेवा प्रदाताओं को नवजात शिशुओं और छोटे बच्चों में उचित संज्ञाहरण के लाभों को संतुलित करना चाहिए, जिन्हें गैर-नैदानिक ​​​​डेटा द्वारा सुझाए गए संभावित जोखिमों के खिलाफ प्रक्रियाओं की आवश्यकता होती है (देखें। चेतावनी-बाल चिकित्सा न्यूरोटॉक्सिसिटी और सावधानियां-गर्भावस्था और बाल चिकित्सा उपयोग )

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50 मिलीग्राम/एमएलसीआईआई

अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर उपयोग के लिए।

बहु-खुराक शीशी। क्षीर मुक्त

आरएक्स केवल ओक लोगो

कार्टन लेबल के लिए प्रिंसिपल डिस्प्ले पैनल टेक्स्ट:

एनडीसी 76478-501-20 20 एमएल

बाँझ समाधान

Nembutal®

सोडियम समाधान

(पेंटोबार्बिटल सोडियम)

इंजेक्शन, यूएसपी)

50 मिलीग्राम/एमएलसीआईआई

अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर उपयोग के लिए।

बहु-खुराक शीशी। क्षीर मुक्त।

सावधानी: यह समाधान उपयुक्त नहीं है

चमड़े के नीचे प्रशासन के लिए।

आरएक्स केवल ओक लोगो

नेम्बुटल सोडियम
पेंटोबार्बिटल सोडियम इंजेक्शन
उत्पाद की जानकारी
उत्पाद प्रकार मानव प्रिस्क्रिप्शन ड्रग लेबल आइटम कोड (स्रोत) एनडीसी:76478-501
प्रशासन मार्ग अंतःशिरा, इंट्रामस्क्युलर डीईए अनुसूची सीआईआई
सक्रिय संघटक/सक्रिय मात्रा
सामग्री का नाम ताकत का आधार ताकत
पेंटोबार्बिटल सोडियम (पेंटोबार्बिटल) पेंटोबार्बिटल सोडियम 1 एमएल . में 50 मिलीग्राम
निष्क्रिय तत्व
सामग्री का नाम ताकत
प्रोपलीन ग्लाइकोल
शराब
पानी
हाइड्रोक्लोरिक एसिड
सोडियम हाइड्रॉक्साइड
पैकेजिंग
# आइटम कोड पैकेज विवरण
एक एनडीसी:76478-501-20 1 कार्टन में 1 शीशी
एक 1 शीशी में 20 मिली
दो एनडीसी:76478-501-50 1 कार्टन में 1 शीशी
दो 1 शीशी में 50 मिली
विपणन सूचना
विपणन श्रेणी आवेदन संख्या या मोनोग्राफ उद्धरण मार्केटिंग शुरू होने की तारीख मार्केटिंग समाप्ति तिथि
तुम आंदा083246 09/19/1973
लेबलर -ओक फार्मास्यूटिकल्स, इंक. (अकोर्न की सहायक, इंक.) (117696939)
कुलसचिव -एकोर्न ऑपरेटिंग कंपनी एलएलसी (117693100)
स्थापना
नाम पता आईडी/एफईआई संचालन
एकोर्न, इंक। 117696790 पैक (76478-501), लेबल (76478-501)
स्थापना
नाम पता आईडी/एफईआई संचालन
एकोर्न, इंक। 117696832 निर्माण (76478-501), विश्लेषण (76478-501), स्टरलाइज़ (76478-501)
ओक फार्मास्यूटिकल्स, इंक। (अकोर्न की सहायक, इंक।)